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    三峽大學(xué)在中藥活性成分核心骨架高效構(gòu)建研究方面取得新進展

      近日,三峽大學(xué)天然產(chǎn)物研究與利用湖北省重點實驗室活性天然產(chǎn)物合成與應(yīng)用團隊新進青年教師王能中博士聯(lián)合新加坡國立大學(xué)盧一新教授對雙功能有機膦催化不對稱串聯(lián)反應(yīng)方向進行了深入研究,在中藥活性成分核心骨架高效構(gòu)建方面取得新進展。

      近日,研究成果以題為《膦催化聯(lián)烯酸酯和亞芳基丙二腈的[3 + 2]/[3 + 2]串聯(lián)環(huán)化反應(yīng)用于對映選擇性構(gòu)建雙環(huán)[3,3,0]辛烯和環(huán)戊二烯[c]喹啉酮》(Phosphine-Catalyzed Sequential[3 + 2]/[3 + 2]Annulation between Allenoates and Arylidenemalononitriles for the Enantioselective Construction of Bicyclo[3,3,0]octenes and Cyclopenta[c]quinolinones)在線發(fā)表在有機化學(xué)領(lǐng)域國際權(quán)威期刊《有機快報》(Organic Letters)(中科院化學(xué)一區(qū)TOP期刊,Nature Index期刊)上。

      石松屬(Lycopodium)植物是中草藥的一個重要來源,石松全草入藥,具有舒筋活血、祛風(fēng)散寒、利尿、通經(jīng)等藥效。同樣,山橙屬(Melodinus)植物在民間常用于治療小兒疝氣、小兒疳疾、小兒腦膜炎和風(fēng)濕性心臟病等。到目前為止,從這些藥用植物中分離得到大量結(jié)構(gòu)復(fù)雜的生物堿,因其具有良好的生物活性而引起了科學(xué)家們的密切關(guān)注。

      通過對上述生物堿結(jié)構(gòu)的認(rèn)真分析,王能中博士發(fā)展了一種雙功能有機膦催化不對稱分子間[3 + 2]/[3 + 2]環(huán)加成反應(yīng)的新方法,高效構(gòu)建了上述復(fù)雜生物堿的核心骨架。同時,該方法具有底物兼容性好、選擇性優(yōu)秀、條件溫和、可操作性強的特點,為后續(xù)天然產(chǎn)物的不對稱全合成奠定良好的基礎(chǔ)。

      三峽大學(xué)生物與制藥學(xué)院青年教師王能中博士為論文第一作者,新加坡國立大學(xué)盧一新教授為論文通訊作者,三峽大學(xué)為第一署名單位。

      據(jù)了解,王能中博士于2022年3月以海外高層次人才引進加入三峽大學(xué),在藥物和天然產(chǎn)物全合成方面取得了一系列創(chuàng)新性科研成果。已在《化學(xué)學(xué)會評論》(Chem. Soc. Rev.)、《德國應(yīng)用化學(xué)》(Angew. Chem. Int. Ed.)、《天然產(chǎn)物報告》(Nat. Prod. Rep.)、《化學(xué)科學(xué)》(Chem. Sci.)、《有機快報》(Org. Lett.)等國際知名期刊上發(fā)表SCI論文10余篇,其中一作6篇(中科院一區(qū)5篇,二區(qū)1篇,單篇最高影響因子54.564),ESI高被引論文1篇(他引171次),熱點論文1篇,獲授權(quán)發(fā)明專利2項,申請國際專利1項。(通訊員:三峽大學(xué) 王能中)

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